生物素修饰的冬凌草甲素是将天然抗肿瘤化合物冬凌草甲素与生物素分子通过化学方法结合形成的新型复合物。冬凌草甲素是从唇形科植物冬凌草中提取的一种二萜类化合物，具有显著的抗肿瘤活性，而生物素，又称维生素B7或维生素H，是一种水溶性维生素，以其与亲和素/链霉亲和素的高亲和力结合特性而闻名。
这种修饰结合了冬凌草甲素的抗癌活性和生物素的靶向性，创造出一个更有针对性和效率的治疗与诊断工具。通过生物素修饰，冬凌草甲素在生物医学领域的应用范围得到了极大扩展，特别是在靶向治疗和分子成像方面展现出巨大潜力。
生物素修饰冬凌草甲素的制备通常通过化学合成方法实现，主要包括以下步骤：
制备过程需要精确控制反应条件，如温度、pH值和反应时间，以确保获得高纯度和高产率的生物素-冬凌草甲素复合物。
生物素修饰最显著的优势是提高了冬凌草甲素的靶向性。许多肿瘤细胞表面过度表达生物素受体，这使得生物素修饰的冬凌草甲素能够更有效地识别并结合到肿瘤细胞上，实现靶向给药，减少对正常细胞的损伤。
冬凌草甲素本身水溶性较差，这限制了其生物利用度和临床应用。生物素分子的引入可以显著提高复合物的水溶性，从而改善其药物动力学特性，提高生物利用度。
生物素与亲和素/链霉亲和素之间的高亲和力结合为生物素修饰的冬凌草甲素提供了多功能应用平台。通过预先使用生物素化抗体或其他靶向分子标记目标细胞，再引入亲和素/链霉亲和素作为桥梁，可以实现冬凌草甲素的精准递送。
生物素修饰的冬凌草甲素保持甚至增强了冬凌草甲素原有的抗肿瘤机制，包括：
同时，生物素修饰增强了药物在肿瘤部位的富集，提高了治疗效果。
生物素修饰的冬凌草甲素在多种癌症治疗中显示出潜力，包括乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌等。研究表明，与未修饰的冬凌草甲素相比，生物素修饰的版本在体外和体内实验中均表现出更强的抗癌活性和更低的系统毒性。
利用生物素-亲和素系统的高亲和力特性，生物素修饰的冬凌草甲素可以作为分子成像探针，用于肿瘤的定位和诊断。当与标记有放射性同位素或荧光染料的亲和素结合使用时，可以实现对肿瘤的高灵敏度检测。
